کدام دارو با مصرف آب گریپ‌فروت دچار افزایش معنی‌دار غلظت پلاسمایی می‌شود و خطر عوارض را بالا می‌برد؟

گزینه‌ها:

  • 1. آموکسی‌سیلین
  • 2. سیمواستاتین ✓ صحیح
  • 3. فکسوفنادین
  • 4. متفورمین

پاسخ صحیح:

  • سیمواستاتین

توضیحات:

آب گریپ‌فروت حاوی فورانوکومارین‌هاست که آنزیم CYP3A4 روده‌ای را مهار می‌کند و موجب افزایش جذب و سطح پلاسمایی داروهای متابولیزه‌شونده توسط این آنزیم می‌شود. سیمواستاتین به شدت وابسته به CYP3A4 است و با گریپ‌فروت سطحش بالا رفته و خطر میوپاتی و رابدومیولیز افزایش می‌یابد. آموکسی‌سیلین عمدتاً متابولیسم کبدی وابسته به CYP ندارد، متفورمین عمدتاً از راه کلیه دفع می‌شود و تحت تأثیر CYP3A4 نیست، و فکسوفنادین با گریپ‌فروت معمولاً کاهش جذب دارد (مهار OATP1A2)، نه افزایش.